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減肥瘦身 選羅氏鮮

羅氏鮮是一種脂肪酶抑制劑型減肥藥

羅氏鮮(Orlistat)是一種減肥藥物,羅氏藥廠的商品名:Xenical(中國、香港注冊名:賽尼可,台灣注冊名:羅氏鮮,俗稱:讓你酷),每片藥丸含有120毫克;美國食品及藥物管理局首個準許的無需醫生處方減肥藥。
羅氏鮮是lipstatin的飽和衍生物,lipstatin是從細菌Streptomyces toxytricini中分離出的一種有效的天然胰脂肪酶抑制劑,主要作用在胃腸道上,它可抑制胃腸道消化脂肪所需的酵素,包括胰酯及胃酯,而減少胃腸道酯對脂肪的吸收,以輔助減肥,但仍需配合運動及飲食,方有減肥之功效。
羅氏鮮在促進體重減輕方面的有效性是有其根據的。來自臨床試驗的數據表明,給予服用羅氏鮮的人比一年內不服用該藥的人減少約2-3公斤。 另外,羅氏鮮還可以適度降低血壓。甚至有研究指出,其可以預防第二型糖尿病的發病,無論是從體重減輕本身或是有其他的作用。在一項大型試驗中,發現羅氏鮮可減低那些已證明有葡萄糖代謝異常的肥胖族群罹患糖尿病40%的風險。


結構式

羅氏鮮分子結構式



藥理作用


1.當人體攝入脂肪類的食物,體內分解脂肪的酵素(lipase)會將脂肪分解成脂肪酸及甘油,脂肪酸及甘油會溶於微膠粒(micelles)的中央,而以此方式進入上皮,一接觸上皮細胞的表面時,脂肪酸及甘油就會擴散入細胞,然後這些脂肪酸及甘油再於上皮細胞的平滑內質網內被合成三酸甘油脂。這些三酸甘油脂與磷脂質及膽固醇跟蛋白質包覆一起,形成乳麋微粒(chylomicrons)進入血液循環中,Lipase的水解過程是脂肪消化的決定步驟。


2.本品是一個非全身性的抗肥胖劑,作用於胃及小腸處,與lipase產生共價結合而可逆性的抑制lipase,藉以干擾lipase分解脂肪,使吃下的脂肪有30%未經消化即排出體外,因此身體就不能用這些脂肪作為能源並將它轉化成脂肪組織,這樣可使體重減經。


適應癥


1.肥胖病人本品建議使用在:(a)身體質量指數(BMI)>30kg/㎡或(b)身體質量指數(BMI)>27kg/㎡,同時併有高血壓、第二型糖尿病及高血脂患者。


2.高血脂病人會降低低密度脂蛋白(LDL)及總膽固醇量,但不會減少三酸甘油脂。配合低卡洛里飲食,適合肥胖病患的治療,包括有與肥胖相關危險因子之病患。


用法用量


1. 推薦劑量是每天三餐中各服用120mg。
2. 臨床試驗中,本品在低劑量(80mg,一天三次),可降低10~20%的脂肪吸收,高劑量(100, 200和400mg,一天三次),可降低25~35%。但是,若一天服用超過400mg並不會使脂肪的排除超過35%。

藥動力學


吸收

系統吸收很小。 T最大約8小時。

分配

超過99%的蛋白質與血漿結合,主要是白蛋白和脂蛋白。

代謝

主要發生在GI墻上。兩種代謝物是M1(4-成員內酯環水解)和M3(M1-具有N-甲酰基亮氨酸部分裂解);考慮藥理學無關緊要。

消除

排泄物排除(主要途徑);膽汁排泄代謝物。 97%通過糞便消除,83%通過尿液排出,不到2%通過尿液清除。
M1代謝物的t 1/2約為3小時; M3代謝物的t 1/2大約為13.5小時;吸收奧利司他1/2小時。

副作用


由於本品並不會作用於腦部,所以並不會影響食慾且不具成癮性、其主要的副作用僅侷限於胃腸道,包括軟便或油便,急於排便或排便次數增加、增加排氣次數、頭痛、腹痛、噁心及嘔吐等、這些副作用與劑量給予的多寡及飲食中脂肪的含量有關。

交互作用


胺碘酮,β-胡蘿卜素

羅氏鮮可能會略微降低血漿濃度。

環孢素

羅氏鮮可降低血漿濃度。在羅氏鮮之前或之后至少2小時服用環孢素。

脂溶性維生素

與羅氏鮮一起服用時,β-胡蘿卜素補充劑吸收減少30%。羅氏鮮抑制維生素E乙酸酯補充劑的吸收約60%。補充維生素D,維生素A和營養性維生素K的吸收作用未知。

普伐他汀

24名健康體重的輕度高膽固醇血癥患者接受奧利司他120 mg,每日3次,持續10天,這種作用與普伐他汀的降脂作用相輔相成。在與羅氏鮮共同給藥期間觀察到普伐他汀血漿濃度適度增加(約30%)。

華法林

服用羅氏鮮的患者維生素K水準有下降的趨勢。由于羅氏鮮可能會降低維生素K的吸收,因此應密切監測慢性穩定劑量的華法林患者使用羅氏鮮治療凝血指標的變化。

禁忌


禁用於慢性吸收不良癥、膽汁鬱滯或對本藥任何成份過敏者。


注意事項


1. 本品主要的作用在於降低小腸對脂肪的吸收達30%。本品除了可降低病人的體重外,亦能降低病人的膽固醇及有效改善控制糖尿病。

2. 需注意的是在服用高劑量(一天使用劑量超過360mg)或服用本品超過二個月時,可能需要補充脂溶性維他命及維持均衡飲食。

3. 基於本品的作用原理,其胃腸方面的副作用是常見的,但這些不良反應大部分是被一般患者所能接受。

4. 在臨床試驗上,並沒有使用於孕婦,所以並不建議孕婦使用。

5. . Orlistat可能降低脂溶維生素和胡蘿蔔素的吸收,須補充含脂溶性維生素的綜合維他命,並須與本藥投與時間相隔2小時以上。

6. Orlistat可能會增加尿中草酸鹽的濃度,對於有高草酸鹽尿或草酸鈣尿結石病史者須注意。

7. 因orlistat使患者的體重減輕,可能連帶改善糖尿病患的代謝情形,需考慮調整降血糖藥物或胰島素的劑量。



孕婦用藥等級及注意事項


分級:B級


在對照的動物生殖研究試驗中未顯示該藥物有胚胎毒性,但尚無完整的人體懷孕婦女研究試驗資料;或者在動物生殖對照研究試驗中發現該藥物有不良反應(大於降低生育力之反應),但在對照的人體懷孕婦女研究試驗中,未顯示該藥物有胚胎毒性。



飲食提示


避免食用高脂食物(脂肪含量不可大於30%),以防胃腸道的副作用,最好把脂肪的熱量分散在三餐中。

藥品保存方式


藥品應置於攝氏 15 ~ 25 度乾燥處所;如發生變質或過期,不可再食用。